ZĀĻU APRAKSTS
1. ZĀĻU NOSAUKUMS
PIROXICAM TFT
Piroxicamum
2. KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS
Palīgvielas sk. p.6.1.
3. ZĀĻU FORMA
Tabletes
4. KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA
4.1. Terapeitiskās indikācijas
Sāpes. Reimatiskas slimības.
4.2. Devas un lietošanas veids
Pieaugušajiem.
Kaulu
un muskuļu sistēmas vai locītavu slimību (ankilozējošais skriemeļu
artrīts (spondylitis ancylopo(i)etica), osteoartrīts, reimatoīdais
artrīts, juvenilais reimatoīdais artrīts, mīksto audu bojājumi,
podagra) ārstēšanai medikamentu parasti lieto pa 20 mg vienu reizi
dienā (var lietot 10 mg vienu reizi dienā līdz pat 30 mg dienā, dalot
šo devu 1-2 reizes devās). Ilgstoši lietojot dienas devu, lielāku par
30 mg, var palielināties to blakusparādību rašanās risks, kas skar
gremošanas traktu.
Akūtu kaulu un muskuļu sistēmas slimību
gadījumā pastāvīgas medikamenta koncentrācijas ātrai sasniegšanai
pirmajās divās dienās to var lietot pa 40 mg dienā, turpmāk pa 20 mg
dienā 1-2 nedēļas.
Akūtas podagras lēkmes terapijai zāles lieto pa 40 mg dienā 5 – 7 dienas.
Bērniem:
piroksikāmu lieto tikai juvenīlā reimatoīdā artrīta ārstēšanai. Bērniem
līdz 6 gadu vecumam medikaments ir kontrindicēts. Deva bērniem,
vecākiem par 6 gadiem, ir atkarīga no ķermeņa masas: deva pacientiem ar
ķermeņa masu līdz 15 kg ir 5 mg dienā; pacientiem ar ķermeņa masu 16–25
kg - 10 mg dienā, pacientiem ar ķermeņa masu 26-45 kg – 15 mg dienā,
bet pacientiem ar ķermeņa masu virs 46 kg deva ir 20 mg dienā.
Ieteiktās dienas devas nedrīkst pārsniegt, jo medikamenta darbība nepastiprinās, palielinās tikai blakusparādību rašanās risks.
Terapijas ilgums ir atkarīgs no slimības rakstura un pacienta veselības stāvokļa.
Tabletes
ieņem veselas, uzdzerot daudz šķidruma vai izšķīdinot ne mazāk kā 50 ml
ūdens, un to dara ēšanas laikā vai tūlīt pēc ēšanas.
4.3. Kontrindikācijas
Kuņģa
vai divpadsmitpirkstu zarnas čūla un/vai kuņģa un zarnu trakta
asiņošana, asinsrades traucējumi (arī anamnēzē), porfirija,
grūtniecības periods, zīdīšanas laiks.
Piroksikāms ir
kontrindicēts, ja agrāk, lietojot nesteroīdos pretiekaisuma līdzekļus,
radušās alerģiskas reakcijas (astmas lēkme, ādas reakcijas vai
alerģiskais rinīts).
Lietojot medikamentu, jāievēro piesardzība
šādos gadījumos: asiņošana no kuņģa un zarnu trakta, un/vai kuņģa, vai
divpadsmitpirkstu zarnas čūla anamnēzē; sirds mazspēja un citas
slimības, kas izraisa tūsku; hipertoniskā slimība; smagas aknu un nieru
slimības; asinsreces traucējumi.
Nedrīkst lietot bērniem līdz 6 gadu vecumam.
4.4. Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā
Ilgstošas lietošanas gadījumā periodiski jākontrolē asinsaina, aknu un nieru funkcijas.
Piroksikāms,
tāpat kā citi nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi, kavē trombocītu
agregāciju un pagarina asinsreces laiku; tas jāņem vērā, izvērtējot
asins analīžu rezultātus.
Vairāku nesteroīdo pretiekaisuma līdzekļu
lietošana vienlaikus palielina blakusefektu rašanās risku, bet
ārstnieciskā darbība neuzlabojas.
Rodoties peptiskai čūlai vai asiņošanai no kuņģa un zarnu trakta, terapija jāpārtrauc.
Medikaments
piesardzīgi jālieto pacientiem ar bronhiālo astmu, alerģisko rinītu,
deguna gļotādas tūsku un/vai hronisku elpceļu infekciju, jo palielinās
alerģisku reakciju rašanās risks.
Ja rodas redzes traucējumi, nepieciešama speciālista konsultācija.
Pacientiem
ar pastiprinātu jutību retos gadījumos iespējama anafilakse, bronhu
spazma, nātrene, angioneirotiskā tūska, vaskulīts, seruma slimība.
Rodoties šādiem simptomiem, pacients nekavējoties jāhospitalizē.
Medikaments
piesardzīgi jāordinē bērniem līdz 15 gadu vecumam. Bērniem vecumā no 6
– 15 gadiem piroksikāmu lieto tikai juvenīlā reimatoīdā artrīta
ārstēšanai.
Ārsta uzraudzība nepieciešama arī vecāka gadu gājuma pacientiem.
Tablešu
sastāvā ietilpstošā krāsviela – tartrazīns var izraisīt alerģiskas
reakcijas, arī astmas lēkmi. Parasti alerģija rodas pacientiem ar
pastiprinātu jutību pret acetilsalicilskābi.
Ārstējoties ar piroksikāmu, jāizvairās no alkohola lietošanas.
4.5. Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi
Lietojot vienlaikus ar kumarīna grupas antikoagulantiem vai fenindionu var rasties asinsreces traucējumi.
Lietojot
vienlaikus piroksikāmu un litija zāles, asins serumā var palielināties
litija daudzums, savukārt ritonovīra lietošana palielina piroksikāma
daudzumu asinīs (intoksikācijas risks).
Piroksikāms mazina MAO
inhibitoru, adrenoblokatoru (alfa- un bēta-blokatori), kalcija kanālu
blokatoru, klonidīna, diazoksīda, hidralazīna, angiotenzīna II
receptoru blokatoru, minoksidila, moksonidina, nitrātu, nitroprusīda un
metildopas antihipertensīvo efektu. Turklāt vienlaikus piroksikāma, MAO
inhibitoru un angiotensīna II receptoru blokatoru lietošana palielina
nieru mazspējas risku.
Antidepresanti un selektīvie serotonīna
inhibitori, klopidogrels, heparīns, pentoksifilīns un kortikosteroīdi
palielina asiņošanas risku.
Vienlaikus sulfonilurīnvielas
atvasinājumu vai fenitoīna lietošana var pastiprināt zāļu darbību,
lietojot vienlaikus piroksikāmu ar baklofenu vai metotreksātu, var
mazināties šo zāļu izvadīšana.
Vienlaicīga kālijaizturošo diurētisko līdzekļu vai drospirenona lietošana var izraisīt hiperkaliēmiju.
Vienlaikus
sirds glikozīdu lietošana var izraisīt sirds mazspējas paasinājumu,
mazināt glomerulās filtrācijas ātrumu un palielināt sirds glikozīdu
koncentrāciju plazmā.
Zāļu lietošana ar ciklosporīnu vai
takrolimusu rada nefrotisku iedarbi, lietojot ar diurētiskiem
līdzekļiem, pieaug gan nesteroīdo pretiekaisuma līdzekļu
nefrotoksicitātes risks, gan mazinās antidiurētiskais efekts.
Hinolonu līdzekļi var palielināt krampju rašanās risku, zidovudīns – hematoloģisko toksicitāti.
Sakarā
ar palielinātu nelabvēlīgo blakusparādību risku un iespējamo asiņošanu
(īpaši lietojot ar ketorolaku) piroksikāmu jāizvairās lietot vienlaikus
ar citiem nesteroīdiem pretiekaisuma līdzekļiem.
4.6. Grūtniecība un zīdīšana
Piroksikāms
ir kontrindicēts grūtniecības periodā, jo nesteroīdo pretiekaisuma
līdzekļu darbības ietekmē auglim var priekšlaicīgi noslēgties Botalla
vads.
Piroksikāms izdalās ar mātes pienu, ja ārstēšanās mātei ir nepieciešama, bērna zīdīšana jāpārtrauc.
4.7. Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus
Strādājot
ar kustīgiem mehānismiem un vadot transportlīdzekļus, zāles lietot ir
bīstami, jo īpaši vienlaikus ar alkoholu. Tās rada miegainību.
4.8. Nevēlamās blakusparādības
Kuņģa
un zarnu trakts: bieži rodas slikta dūša, vemšana, ēstgribas zudums,
stomatīts, nepatīkama sajūta vēderā, caureja vai aizcietējums,
gremošanas traucējumi, sāpes epigastrijā, meteorisms. Atsevišķos
gadījumos – pankreatīts.
Zāļu lietošana reizes devā 20 mg 2 dienas
un ilgāk palielina gremošanas sistēmas blakusparādību risku, lai gan
tie var rasties, lietojot arī mazākas devas.
Aknas: transamināžu un
sārmainās fosfatāzes aktivitātes palielināšanās, holestāze, hepatīts,
dzelte. Ir ziņots par hepatītu ar letālu iznākumu. Lai gan šādi
nelabvēlīgie efekti rodas reti, tomēr, ja aknu funkcijas pārbaudes
rezultāti ilgstošu laiku neatbilst normai vai pasliktinās, kā arī
attīstās simptomi, ko saista ar aknu saslimšanu vai rodas sistēmiskas
pazīmes (piem., eozinofilija, izsitumi), zāļu lietošana jāpārtrauc.
Tūska:
procentuāli nelielam pacientu skaitam novērota potīšu tūska. Tādēļ
vecāka gadagājuma pacientiem vai tiem, kam ir sirds funkciju traucējumi
var rasties kongestīvā sirds mazspēja.
Centrālā nervu sistēma:
reti - apgrūtināta dzirde, galvassāpes, miegainība, bezmiegs,
depresija, nervozitāte, halucinācijas, garastāvokļa izmaiņas, miega
traucējumi, apjukums, parestēzija un reibonis.
Nieres: nieru mazspēja rodas reti, intersticiāls nefrīts, nefrotiskais sindroms un papillārā nieru nekroze.
Asinsrade:
iespējama anēmija (retāk aplastiskā vai hemolītiskā anēmija),
trombocitopēnija, trombopēniskā purpura (purpura thrombo(cyto)penica),
leikopēnija, eozinofilija, hemoglobīna un hematokrīta samazināšanās,
kas nav saistīta ar gremošanas trakta vai deguna asiņošanu.
Alerģiskas reakcijas: reti anafilaktiskas reakcijas, bronhu spazma, nātrene, angioneirotiskā tūska, vaskulīts, seruma slimība.
Ādas reakcijas: reti iespējama nieze, izsitumi; oniholīze, alopēcija, izmainīta ādas jutība pret saules stariem.
Retos
gadījumos var rasties toksiskā epidermiskā nekrolīze (Laiela sindroms)
un Stīvensa – Džonsona sindroms. Ir ziņojumi par vienkāršās pūslīšu
slimības (pemphigus vulgaris) rašanos.
Citas: reti paātrināta
sirdsdarbība, dispnoja, dzirdes traucējumi, vielu maiņas traucējumi,
tostarp, hipoglikēmija, hiperglikēmija, svara pieaugums vai zudums. Ir
dati, kas liecina par acu plakstiņu tūsku un neskaidru redzi. Var būt
slikta pašsajūta un troksnis ausīs.
4.9. Pārdozēšana
Simptomi: miegainība, neskaidra redze (ieņemot 200-300 mg), ieņemot ļoti lielu devu (600 mg) – samaņas zudums, koma.
Ārstēšana:
veic kuņģa skalošanu, ievadot aktīvēto ogli, medikamenta uzsūkšanās
aizkavēšanai lieto antacīdos līdzekļus. Tālāk uzsāk simptomātisko
terapiju. Smagas saindēšanās gadījumā cietušais jāhospitalizē.
Specifiska antidota nav.
5. FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS
5.1. Farmakodinamiskās īpašības
Farmakoterapeitiskā grupa: nesteroīds pretiekaisuma līdzeklis
ATĶ kods. M01AC01
Piroksikāms
– nesteroīdais pretiekaisuma līdzeklis, oksikāma atvasinājums.
Nenarkotiskais analgētiskais līdzeklis ar sāpes remdinošu,
pretiekaisuma un temperatūru mazinošu darbību. Piroksikāms inhibē
ciklooksigenāzes darbību, kavē prostaglandīnu un tromboksānu sintēzi,
tā mazinot iekaisuma radītās sāpes un tūsku. Piroksikāms kavē arī
trombocītu agregāciju.
5.2. Farmakokinētikās īpašības
Lietojot
iekšķīgi, medikaments labi uzsūcas no kuņģa un zarnu trakta; maksimālā
koncentrācija plazmā tiek sasniegta 3 – 5 stundu laikā. Medikaments
metabolizējas aknās hidrolīzes un konjugācijas ceļā. Metabolīti izdalās
galvenokārt caur nierēm, nelielā daudzumā arī ar izkārnījumiem.
Raksturīga enterohepātiskā cirkulācija. Līdz 5% ieņemtās medikamenta
devas izdalās neizmainītā veidā. Saistības pakāpe ar asins plazmas
olbaltumiem sasniedz 99%. Eliminācijas pusperiods ir apmēram 50 stundu,
aknu slimību gadījumā tas var pagarināties. Garā eliminācijas
pusperioda dēļ pastāvīga koncentrācija plazmā tiek sasniegta parasti
pēc 7 – 12 stundām, lietojot piesātinājuma devas, - ātrāk. Piroksikāms
šķērso hematoencefālisko barjeru (arī placentāro barjeru), ar mātes
pienu izdalās 1-3% mātes plazmā esošā piroksikāma.
6. FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA
6.1. Palīgvielu saraksts
Laktozes
monohidrāts, kukurūzas ciete, preželatinizēta ciete, koloidāls bezūdens
silīcija dioksīds, magnija stearāts, tartrazīns.
6.2. Nesaderība
Nav norādīta.
6.3. Uzglabāšanas laiks
5 gadi.
6.4. Īpaši uzglabāšanas nosacījumi.
Sargāt no gaismas.
Uzglabāt temperatūrā līdz 25˚C.
6.5. Iepakojuma veids un saturs
Tabletes
pa 20 mg; 20 tablešu plastmasas stobriņā, kas ievietots kartona paciņā,
vai 20 tablešu plastmasas trauciņā, kas ievietots kartona paciņā vai 25
tabletes blisterī, pa 1 blisterim ievietots kartona paciņā.
6.6. Norādījumi par sagatavošanu lietošanai un iznīcināšanu
Lai atvērtu plastmasas stobriņu, jāizvelk plastmasas korķis no stobriņa.
Pirmo reizi atverot plastmasas trauciņu, no trauciņa vāciņa jānorauj aizsargājošā līmlente.
Lai dabūtu tableti no blistera, viegli jāuzspiež uz alumīnija folijas un to jāsaplēš.
6. Medikamenta reģistrācijas apliecības īpašnieks
Tallinna Farmaatsiatehase AS (A/s Tallinas farmaceitiskā rūpnīca);
Tondi 33, 11316 Tallina, Igaunija.
7. Teksta korekcijas datums: 2004. gada aprīlis.
